Síntese, caracterização e atividade antitumoral in vitro de uma série de 1,2,4-oxadiazois 3,5-substituídos

Autores

  • Edilma Elayne da Silva Programa de Pós-Graduação em Química/UFRPE.
  • Bianca Micaela Macário Gonçalves Acioli Departamento de Química/UFRPE.
  • Mauricélia Maria de Souza Mata Programa de Pós-Graduação em Química/UFRPE.
  • Gardênia Carmem Gadelha Militão Departamento de Fisiologia e Farmacologia da Universidade Federal de Pernambuco.
  • Teresinha Gonçalves da Silva Departamento de Fisiologia e Farmacologia da Universidade Federal de Pernambuco.
  • Jucleiton José Rufino de Freitas Unidade Acadêmica do cabo de santo Agostinho da Universidade Federal Rural de Pernambuco.
  • Juliano Carlo Rufino Freitas Centro de Educação e Saúde da Universidade Federal de campina Grande.
  • João Rufino de Freitas Filho Departamento de Química/Universidade Federal Rural de Pernambuco

DOI:

https://doi.org/10.14808/sci.plena.2020.117202

Palavras-chave:

oxadiazol, citotoxidade, antitumoral

Resumo

Neste trabalho, é descrito a síntese, caracterização estrutural e atividade antitumoral in vitro de 1,2,4-oxadiazois. As arilamidoximas, produtos de partida de interesse, foram obtidos em bons rendimentos (70-92%). Por outro lado, os 3-aril-(1,2,4-oxadiazol-5-il)-propan-2-ona (5a-c) foram obtidos a partir do acetoacetato de etila com arilamidoxima através do aquecimento durante 4 horas em rendimento de 74-88%. Em seguida os compostos 3a-c foram submetidos a reação de redução com borohidreto de sódio para fornecer os 3-aril-(1,2,4-oxadiazol-5-il)-propan-2-ol (6a-c) em rendimento variando de 75-88%. Compostos contendo o núcleo oxadiazolico da série (5a-c) e (6a-c) foram submetidos a teste biológico para verificação da citoxicidade in vitro dos mesmos frente a células tumorais - HT29 (carcinoma de cólon - humano), HL60 (leucemia promielocítica) e NCI H-292 (câncer de pulmão - humano). Os compostos (5a-c) e (6a-c) tiveram suas atividades antitumoral in vitro testada e 5a/b apresentaram atividade moderada e 5c boa atividade frente as células HL60. Por outro lado, os compostos 6a-c não apresentaram atividades.

Biografia do Autor

Edilma Elayne da Silva, Programa de Pós-Graduação em Química/UFRPE.

Atualmente é mestre em Química pelo Programa de Pós-Graduação em Química/UFRPE.

Bianca Micaela Macário Gonçalves Acioli, Departamento de Química/UFRPE.

Atualmente é estudante do Curso de Licenciatura em Química do Departamento de Química/UFRPE.

Mauricélia Maria de Souza Mata, Programa de Pós-Graduação em Química/UFRPE.

Doutoranda em Química pelo Programa de Pós-Graduação em Química/UFRPE.

Gardênia Carmem Gadelha Militão, Departamento de Fisiologia e Farmacologia da Universidade Federal de Pernambuco.

Atuialmente é professora do Departamento de Fisiologia e Farmacologia da Universidade Federal de Pernambuco.

Teresinha Gonçalves da Silva, Departamento de Fisiologia e Farmacologia da Universidade Federal de Pernambuco.

Atuialmente é professora do Departamento de Fisiologia e Farmacologia da Universidade Federal de Pernambuco.

Jucleiton José Rufino de Freitas, Unidade Acadêmica do cabo de santo Agostinho da Universidade Federal Rural de Pernambuco.

Doutor em  Química pelo Departamento d Quíca Fundamental da Universidade Federal de Pernambuco. Atualmente é professor de Quimica Orgânica daUnidade Acadêmica do cabo de santo Agostinho da Universidade Federal Rural de Pernambuco.

Juliano Carlo Rufino Freitas, Centro de Educação e Saúde da Universidade Federal de campina Grande.

Doutor em  Química pelo Departamento d Quíca Fundamental da Universidade Federal de Pernambuco. Atualmente é professor de Quimica Orgânica no curso de Licenciatura em Química e Farmácia do Centro de Educação e Saúde da Universidade Federal de campina Grande.

João Rufino de Freitas Filho, Departamento de Química/Universidade Federal Rural de Pernambuco

Doutor em  Química pelo Departamento d Quíca Fundamental da Universidade Federal de Pernambuco. Atualmente é professor de Quimica Orgânica no curso de Licenciatura em Química e Cordenador do Programa de Pós -Graduação em Química do Depatamento de Química da Universidade Federal Rural de Pernambuco.

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Publicado

2020-12-18

Como Citar

da Silva, E. E., Gonçalves Acioli, B. M. M., Mata, M. M. de S., Gadelha Militão, G. C., da Silva, T. G., de Freitas, J. J. R., … de Freitas Filho, J. R. (2020). Síntese, caracterização e atividade antitumoral in vitro de uma série de 1,2,4-oxadiazois 3,5-substituídos. Scientia Plena, 16(11). https://doi.org/10.14808/sci.plena.2020.117202

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